抗肿瘤药物设计与发现-原书第二版 本书特色

本书以抗癌药物设计与发现为主线，从基本原理、方法学、临床研究中的药物、新化合物和临床抗癌药物应用现状等几个部分系统地阐述了当代癌症治疗药物发现的综合靶标、技术与模型、快速循证医学原则与临床试验设计的审批，代表性地描述了方法学中所涉及的具体实例和发现的新药，前瞻性地指出在临床上抗癌药物应用过程中无论是常规化疗药物还是目前研究较多的分子靶向药物均存在产生耐药性的问题。本书不仅在思路上给读者以启发，而且在基本原理、成药性靶点方面进行了详尽地阐述，尤其在基于结构的药物设计与药代动力学优化的思路与新技术方法方面给读者以指导，力求使读者全面而深入地理解目前抗癌新药从设计、发现到临床前研究和临床评价所涉及的新理论、新靶点、新技术和研究中的新药。 本书适合于药学专业和有机化学专业、生物制药专业的教学、科研、管理和情报人员，癌症相关的基础与临床研究人员阅读。

抗肿瘤药物设计与发现-原书第二版 内容简介

这是一部21世纪肿瘤药物发现的重要参考书，分为五个部分：基本原理、方法学、临床用药、新药和临床肿瘤药物现状。涵盖了从靶标识别和确证、先导物发现和优化，到药理学评价、临床试验和注册整个过程，便于读者对肿瘤药物设计与发现这一领域有整体的了解，对关键问题和涉及的复杂性有更好的理解。
本书针对特异性肿瘤药物，如靶性药物阐述了几种策略。由于肿瘤患者存在非常大的差异性，因此个性化治疗开始得到重视。提高全基因组测序的实用性并降低其成本非常重要，这能够使个性化治疗得以开展。基于肿瘤发生过程中DNA修复缺陷，通过开发基于“致死合成”理念的特定DNA修复抑制剂，肿瘤选择性治疗将成为可能。某些情况下，可以用抗体将非特异性药物用于靶向治疗肿瘤，另外，利用中间代谢能量通路中的特异性突变也是可行的。

抗肿瘤药物设计与发现-原书第二版 目录

**篇 基本原理与方法学 001
第1章 现代抗癌药物发现：整合靶标、技术和治疗手段的个性化药物 003
1.1 引言：变化的时代 003
1.2 成功和局限 003
1.2.1 细胞毒性药物 003
1.2.2 新型分子抗癌药物 004
1.3 分子靶向治疗面临的挑战 009
1.4 面对肿瘤药物发现和发展的挑战 011
1.5 综合的小分子药物发现和发展 014
1.6 新的分子靶点：可以成药的癌症基因组和表观基因组 015
1.7 从药物靶点到候选药物开发 020
1.7.1 药物发现方法总述 020
1.7.2 命中化合物和先导化合物的产生 022
1.7.3 先导化合物性质分析和多参数优化 025
1.8 分子靶向癌症治疗的案例分析 028
1.8.1 伊马替尼和达沙替尼 028
1.8.2 索拉非尼 028
1.8.3 维罗非尼 028
1.8.4 HSP90抑制剂17-AAG和NVP-AUY922 029
1.8.5 ABT-737和Navitoclax 029
1.9 生物标志、药理学逐位追踪和临床研发 031
1.10 结论和展望：朝着个性化的分子抗癌药物发展 033
1.11 信息公开 036
参考文献 036
第2章 药物基因组学和个体化用药在癌症治疗中的应用 049
2.1 简介 049
2.2 人体对药物反应多样性的分子基因组学基础 049
2.2.1 种系多态性 049
2.2.2 体细胞突变 051
2.3 遗传药理学发现、确认和应用的方法学研究 051
2.3.1 候选基因相关研究 051
2.3.2 全基因组关联研究（GWASs）和深度测序 052
2.3.3 遗传药理学检测的临床应用 052
2.3.4 伴随式诊断的发展 053
2.4 治疗响应中重要的临床遗传药理学标志 054
2.4.1 治疗响应中临床上重要的种系标志 054
2.4.2 临床上治疗响应重要的体细胞标志物 060
2.5 结论 068
参考文献 068
第3章 天然产物化学和抗肿瘤药物发现 083
3.1 引言 083
3.2 抗肿瘤天然产物及其药物 084
3.2.1 依西美坦 084
3.2.2 氟维司群 085
3.2.3 黄酮类化合物 086
3.2.4 贝沙罗汀 087
3.2.5 埃博霉素 088
3.2.6 美登素 090
3.2.7 格尔德霉素 091
3.2.8 UCN-01 092
3.2.9 喜树碱 092
3.2.10 灵菌红素 094
3.2.11 氮杂胞苷 095
3.2.12 FK-228 096
3.2.13 Hemiasterlin 099
3.2.14 软海绵素 100
3.2.15 曲贝替定 101
3.3 展望 102
参考文献 103
第4章 结构生物学和抗肿瘤药物设计 110
4.1 引言 110
4.2 结构生物学方法 111
4.2.1 蛋白质表达和纯化 111
4.2.2 结晶和数据采集 112
4.2.3 结构测定 113
4.2.4 小角X射线散射 113
4.2.5 核磁共振 114
4.3 结构生物学和基于结构的药物设计 114
4.4 运用X射线晶体学进行片段筛选 116
4.5 案例—蛋白激酶B抑制剂：从苗头片段到临床候选药物 117

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