一、水合物的二元相图112

二、水合物在多元溶剂中的相变113

三、影响水合物相转变的因素114

第五节水合物的制备116

一、溶液结晶法116

二、混悬液法117

三、蒸汽吸附法117

四、冷冻干燥法118

五、反应沉淀法118

第六节水合物的表征118

一、热分析法119

二、X-射线衍射法120

三、傅里叶转换红外光谱法121

四、固态核磁共振法121

五、其他123

参考文献124



第五章 药物无定形127?

**节固体无定形态概述127

一、无定形态与晶态的联系127

二、无定形态与晶态的比较128

三、固体药物无定形多态现象129

第二节药物无定形的理化性质131

一、玻璃化转变132

二、结构弛豫134

三、刚性与脆性134

四、溶解度135

五、溶出速率136

六、吸湿性137

七、可压性137

第三节药物无定形的转晶138

一、药物无定形在储存过程中的转晶138

二、药物无定形在溶出过程中的转晶139

三、无定形结晶理论140

四、药物无定形稳定性的影响因素142

五、溶出过程中的“弹簧-降落伞”现象147

六、凝胶化现象148

第四节固体药物无定形的制备工艺150

一、溶剂法150

二、研磨法151

三、熔融冷却法151

四、去溶剂化法151

第五节无定形制剂的研发153

一、药物无定形的优势153

二、提高药物无定形稳定性的方法153

参考文献156



第六章 药物共晶162?

**节药物共晶简介162

一、共晶的形成原理163

二、共晶与其他晶体形态的比较164

第二节药物共晶的设计及筛选166

一、共晶的设计依据166

二、共晶的筛选166

第三节药物共晶的理化性质170

一、熔点170

二、溶解度171

三、溶出度173

四、稳定性173

五、生物利用度177

六、机械性质178

第四节药物共晶热力学179

一、溶度积179

二、溶解度相图181

三、溶解焓182

四、共晶形成的反应自由能183

五、共晶三相图184

第五节药物共晶的动力学187

一、共晶成核动力学187

二、共晶生长动力学189

第六节药物共晶的制备与表征191

一、药物共晶的制备191

二、药物共晶的表征193

第七节FDA和EMA对共晶的指导原则196

参考文献198



第七章 药物共无定形202?

**节药物共无定形概况202

一、定义与分类202

二、药物共无定形的形成203

三、Gordon-Taylor方程205

第二节药物共无定形的制备方法206

一、熔融-骤冷法206

二、溶剂挥发法206

三、球磨法/低温球磨法207

四、冻干法207

五、喷雾干燥技术207

六、影响药物共无定形形成的主要因素208

第三节药物共无定形的理化性质208

一、溶解度及过饱和溶出度208

二、特性溶出速率209

三、可压性211

四、稳定性211

第四节药物共无定形的体内药代动力学研究213

一、BCS Ⅱ类药物214

二、BCS Ⅳ类药物214

参考文献215



第八章 制剂处方工艺对药物晶型转变的影响219?

**节药物晶型转变的类型219

一、多晶型转化219

二、溶剂化物间转变220

三、共晶-母体转化或共晶-共晶交换220

四、无定形转晶221

五、共无定形-晶体转化或共无定形-共晶转化221

第二节影响药物晶型转变的因素221

一、热诱导222

二、湿度诱导222

三、溶剂诱导222

四、机械压力诱导223

第三节制剂处方工艺对药物晶型转变的影响224

一、粉碎224

二、制粒224

三、干燥226

四、压片229

五、包衣230

第四节制剂开发过程中的晶型检测231

第五节制剂开发中避免药物晶型转变的方法233

一、原料药晶型的选择234

二、辅料的选择234

三、制剂工艺的选择235

四、包材的选择235

五、储存条件的选择235

参考文献236



第九章 多晶型药物仿制药的研发240?

**节多晶型药物的粉体学研究241

一、粒度241

二、流动性245

三、压缩性质247

四、吸湿性与润湿性247

第二节多晶型药物仿制药的体外溶出度试验250

一、有区分力溶出度试验方法的建立251

二、体外多条溶出曲线的比较253

三、生物药剂学分类系统与溶出度方法的建立255

第三节多晶型药物仿制药的稳定性评价256

一、原料药的稳定性考察256

二、制剂的稳定性考察257

第四节多晶型药物仿制药中多晶型控制方法的制定258

一、制定多晶型检查项的必要性260

二、原料药多晶型检查项的制定261

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